中国科学院华南植物园科研人员2014年启动了活性天然产物的全合成和仿生有机合成方法学研究,业已取得了一系列成果。
科研人员率先发展出利用proline催化的Knoevenagel缩合/[4+2]环加成的仿生串联反应,用于快速地构建氧桥三环结构的合成路线,并且成功地应用于活性天然产物averufin的半合成以及dactyloidin 和demethyldactyloidin的全合成。
基于上述研究,科研人员以简单的酰基间苯三酚或二酰基间苯三酚作为起始原料,进一步发展了三氟乙酸促进的双键异构/半缩醛化/脱水/[3+3]类环加成的仿生串联反应,实现了结构更加复杂的活性天然产物bullataketals的氧桥三环缩醛核心结构的快速构建。该仿生串联反应不仅为活性天然产物bullataketals A-B,myrtucommuacetalone和cystophloroketals A-E等天然产物仿生全合成提供了高效可靠的合成策略,也在化学生物学的层面上揭示了它们生物合成中关键的转化途径。
天然产物仿生合成